Según un estudio, los triglicéridos no aumentan si se toman 100mg de ritonavir una vez al día
En un estudio con voluntarios sanos, la toma de dos dosis diarias de 100mg de ritonavir (Norvir®) condujo, en dos semanas, a aumentos en los niveles de triglicéridos. En cambio, recibir sólo una dosis de 100mg al día durante el mismo tiempo no tuvo este efecto negativo. Estos son los resultados de un estudio presentado en la Conferencia sobre Retrovirus e Infecciones Oportunistas (CROI), celebrada el mes pasado en Boston (EE UU).
La mayor parte de fármacos antirretrovirales de la clase de los inhibidores de la proteasa (IP) se usa en combinación con dosis bajas de ritonavir, con lo que se consiguen niveles en sangre del IP más elevados y estables. Ello facilita su toma una o dos veces al día, según el caso. Este beneficio farmacocinético tiene una contrapartida no deseada en la toxicidad: los cambios en los lípidos (o grasas en sangre).
Los aumentos de triglicéridos también pueden deberse a otras causas. La propia infección por VIH, el consumo de alcohol, el hábito de fumar cigarrillos, una dieta rica en grasas, un estilo de vida sedentario y el uso de otros fármacos pueden ser también factores que contribuyan al aumento de las grasas en sangre.
Un equipo de investigadores británico dio a probar ritonavir a personas sin VIH y no fumadoras para conocer el efecto aislado del mismo en los cambios en los lípidos y los marcadores de inflamación vascular (resultados asociados con el riesgo de sufrir un accidente cardiovascular).
Un total de 20 voluntarios fueron inscritos en este estudio. La mitad eran hombres (n=10) y la otra mitad, mujeres (n=10). Su edad media era de 28 años y la mediana de su índice de masa corporal (IMC) fue de 22. Los participantes fueron repartidos aleatoriamente a uno de los dos brazos del estudio:
Brazo 1: 100mg de ritonavir una vez al día, seguido de un periodo sin tratamiento, y luego otra vez ritonavir pero con la dosificación de 100mg dos veces al día.
Brazo 2: 100mg de ritonavir dos veces al día, seguido de un periodo sin tratamiento, y luego otra vez ritonavir pero con la dosificación de 100mg una vez al día.
Cada una de estas fases duró 14 días. Se midieron niveles de lípidos, expresión de CD36 y marcadores de inflamación vascular antes del inicio del tratamiento y después de los 14 días con ritonavir. En los días 14 y 43 se evaluó la farmacocinética de ritonavir en estado estable.
Se registraron descensos de colesterol HDL (colesterol “bueno”) tras la administración de ritonavir una y dos veces al día (6% [p=0,010] y 10% [p<0,001], respectivamente).
Los CD36 también descendieron después de la toma de una y dos veces al día de 100mg de ritonavir (14% [p=0,012] y 16% [p=0,006], respectivamente).
Sin embargo, sólo se evidenció un aumento significativo de triglicéridos cuando se tomaron 100mg de ritonavir dos veces al día (32% [p=0,044]).
No se registraron cambios en los marcadores de inflamación vascular y sí hubo una correlación significativa entre la exposición en plasma de ritonavir y los cambios en triglicéridos y colesterol HDL (R= 0,34 [p=0,030] y R=0,33 [p=0,040], respectivamente, en todos los participantes).
Este equipo de expertos concluye: “La toma de 100mg de ritonavir dos veces al día, y no la de 100mg una vez al día, causó aumentos de triglicéridos en el plazo de dos semanas.” Además, los investigadores indican que el incremento se asoció con las exposiciones más altas de ritonavir. Añaden, asimismo, que “con el uso de ambas dosificaciones se observaron reducciones de colesterol HDL y expresión de CD36”.
Al igual que con el resto de IP, los niveles de ritonavir en plasma pueden medirse y ajustarse en la práctica clínica mediante la prueba de control terapéutico de fármacos (CTF; más conocida como TDM, por sus siglas en inglés).
Fuente: Hivandhepatitis.com / Elaboración propia.
Referencia: Boffito M, Collot-Teixeira S, De Lorenzo F, et al. Plasma exposure of 100 mg once (OD) and twice daily (BID) decreases HDL and CD36 expression but only BID dosing increases triglycerides: potential effect of ritonavir on cardiovascular disease. 15th Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections (CROI 2008). Boston, MA. February 3-6, 2008. Abstract 930.
