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EACS 2013: ¿Raltegravir una vez al día?

Una nueva formulación podría permitir dicha pauta de dosificación sin perder eficacia; la toma conjunta de alimentos podría desempeñar algún papel

Un estudio presentado en la XIV Conferencia Europea del Sida (EACS, en sus siglas en inglés), celebrada la semana pasada en Bruselas (Bélgica), ha evaluado una nueva dosificación de raltegravir (Isentress®) que permitiría una única toma diaria. Aunque se pasaría a tomar 1.200mg diarios de fármaco en vez de los 800mg actuales, el incremento de dosis, según el presente estudio, no afectaría a la tolerabilidad del fármaco. La absorción del medicamento y su metabolismo se verían afectados por su toma junto a alimentos grasos.

Raltegravir es un fármaco antirretroviral que ha demostrado en la práctica clínica buenos niveles de eficacia y tolerabilidad. Sin embargo, dado que un estudio mostró pérdida de eficacia antiviral al unir las dos tomas diarias de 400mg en una única toma diaria de 800mg (véase La Noticia del Día 28/03/2011), la posibilidad de una dosis de una vez al día no fue contemplada en el momento de la aprobación de su indicación.

Puesto que las características farmacocinéticas y de dosis-respuesta fueron bien estudiadas en el proceso de aprobación del medicamento y dada su baja toxicidad, los autores del presente estudio decidieron investigar la viabilidad de tomar 1.200mg diarios de raltegravir en una única toma.

Para ello, diseñaron un estudio llevado a cabo con 36 voluntarios sanos no fumadores (con edades comprendidas entre los 18 y los 55 años) que fueron distribuidos en dos cohortes. En el ensayo se estudió la farmacocinética de dos formulaciones de raltegravir (la habitual en forma de comprimidos y una reformulación actualmente en desarrollo). Dichas características farmacocinéticas fueron evaluadas por medio de la administración de dosis únicas en todos los participantes (el diseño era cruzado, por lo que todos recibieron las dos formulaciones) tanto en ayunas como junto a una comida baja en grasa o junto a una comida grasa.

Para comprobar las variaciones en las concentraciones del fármaco, tras cada una de las administraciones se tomaron muestras sanguíneas antes de administrarlo, cada media hora hasta las dos horas de la administración, cada hora hasta las cuatro y a las 6, 8, 12, 24 y 48 horas de la toma.

En el estudio el fármaco fue bien tolerado, sin que tuvieran lugar efectos adversos graves que obligaran a interrumpir la participación en el estudio. Tampoco se observaron cambios en los resultados de los parámetros medidos en las analíticas de los participantes asociados a raltegravir.

La concentración máxima de fármaco en sangre fue claramente superior con la nueva formulación (de entre 16,4 y 23,1 μM, según el grupo) que con la convencional (de entre 2,3 y 9,4 μM, según el grupo).

La combinación de la semivida plasmática, la concentración máxima y el área bajo la curva de concentración (AUC, en sus siglas en inglés) permitirá una estimación adecuada de la viabilidad de la administración de raltegravir en una toma diaria.

En esta línea, los investigadores destacaron que en la formulación convencional, respecto a su toma ayunas, la administración del fármaco junto a comida baja en grasa tuvo como resultado una disminución del 71% en el AUC y del 75% en la concentración máxima plasmática. Por otro lado, la toma junto a comida grasa produjo incrementos del 26% en el AUC y disminuciones del 23% en la concentración máxima.

En el caso de la reformulación, respecto a su toma en ayunas, la administración del fármaco junto a comida baja en grasa supuso una disminución del 40% en el AUC y del 52% en la concentración máxima plasmática. La toma junto a comida grasa produjo incrementos del 3% en el AUC y una disminución del 28% en la concentración máxima.

Los autores del estudio concluyeron que la significación clínica de los resultados del presente estudio, esto es, las diferencias apreciadas entre las dos formulaciones y su toma en ayunas y junto a alimentos altos o bajos en grasas, se podrá determinar en el análisis conjunto con otros estudios farmacocinéticos en funcionamiento hoy en día y un modelo teórico desarrollado a partir de los datos de el presente y otros estudios.

Fuente: NATAP.
Referencia: Krishna R, Rizk ML, Schulz V, et al. A Single Dose Food Effect Study of Raltegravir (RAL) Formulations Once Daily Tablet.4th European AIDS Conference (EACS 2013). October 16-19, 2013. Brussels. Abstract PE 10/17.

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