El estudio, in vitro y realizado en conejos, revela que dicho producto –un dendrímero- muestra una elevada eficacia evitando la infección tanto por VIH-1 como por VIH-2
Un equipo de investigadores español presentó un estudio preclínico en el que se probó el uso como microbicida de una molécula denominada 2G-S16. Los resultados revelaron que el compuesto demostró una elevada biocompatibilidad y que no induce una inflamación local. En cuanto a su actividad antiviral, se comprobó que 2G-S16 podría ser eficaz en la inhibición de la infección viral y la transmisión del VIH a través de las mucosas, una característica que la convierte en un posible microbicida.
Los microbicidas son sustancias en forma de gel, películas o contenidas en otros dispositivos de liberación prolongada (como anillos, por ejemplo) que, aplicadas en la vagina o en el ano, prevendrían la infección por VIH. Los primeros microbicidas diseñados, denominados de primera generación, actuaban de forma inespecífica sobre el virus, bien modificando las condiciones de la vagina o uniéndose de forma electrostática al virus. Sin embargo, ninguno de ellos logró demostrar un efecto protector (incluso en algunas ocasiones aumentaron la vulnerabilidad frente al VIH al irritar el epitelio vaginal, como ocurrió con nonoxynol-9, [véase La Noticia del Día 08/02/2007]). Hubo que esperar a la llegada de los bautizados como microbicidas de segunda generación, que incorporaban antirretrovirales que actuaban de forma específica sobre el VIH, para poder obtener la primera prueba de eficacia (aunque modesta) de esta estrategia preventiva. Así, el ensayo CAPRISA 004 evidenció que el empleo de un gel que contenía tenofovir permitía reducir en un 39% las tasas de transmisión del VIH y de un 51% del virus del herpes simple tipo 2 (VHS-2) en mujeres [véase La Noticia del Día 21/07/2010].
El compuesto 2G-S16 es un dendrímero carbosilano (una molécula diseñada siguiendo un innovador diseño nanotecnológico) aniónico y soluble en agua, y sus diseñadores decidieron llevar a cabo un estudio de citotoxicidad in vitro y en el tracto genital de conejos hembra a fin de evaluar su viabilidad como candidato a microbicida y determinar si era capaz de inhibir la replicación del VIH en distintas células diana, así como su efecto sobre el entorno vaginal.
Los resultados del estudio revelan que 2G-S16 no sólo fue capaz de bloquear la infección por VIH-1 y VIH-2 en células mononucleares de sangre periférica tras su aplicación, sino que consiguió inhibir parcialmente el paso del VIH a través de una monocapa transepitelial in vitro, sin que el candidato a microbicida provocara daños en la misma.
También se comprobó que la aplicación de 2G-S16 redujo hasta en un 100% la capacidad de infección del VIH-1, mientras que la variante VIH-2 redujo su actividad en un 50% tras una hora de contacto con el producto. Los investigadores atribuyen esta diferencia a que la interacción entre las cargas aniónicas de 2G-S16 y la proteína gp120 es mayor en el caso del VIH-1 que del VIH-2 debido a la diferencia de aminoácidos (los componentes básicos de la proteína) en esa zona entre ambos tipos de virus.
En sus conclusiones, los autores afirman que 2G-S16 muestra una elevada biocompatibilidad y que no induce inflamación celular ni local. Asimismo, consideran que su actividad anti-VIH en células epiteliales fue muy alentadora, motivo por el cual creen que podría ser un prometedor microbicida y esperan poder empezar pronto los ensayos en humanos.
Fuente: Elaboración propia
Referencia: Chonco L, et al. Carbosilane dendrimer nanotechnology outlines of the broad HIV blocker profile. J Control Release 2012, doi:10.1016/j.jconrel.2012.04.050.
