La pasada semana la FDA, la agencia estadounidense del medicamento (FDA), aprobó la actualizaciones del prospecto del fármaco antirretroviral atazanavir (Reyataz®), el inhibidor de la proteasa (IP) de Bristol-Myers Squibb aprobado en España para su uso en pacientes pretratados con una dosificación de 300mg junto con 100mg de ritonavir, administrados ambos una vez al día junto con alimento.
El prospecto se ha actualizado con nuevos datos de inhibición in vitro e información sobre interacciones que se producen administrar conjuntamente atazanavir y/o atazanavir/ritonavir y otros fármacos.
El nuevo texto incluye información sobre la metabolización de atazanavir y fármacos que podrían actuar en este proceso: este IP es un inhibidor de la enzima CYP3A y un inhibidor directo de la enzima UDP-glucuronosil transferasa (UGT) y de la CYP2C8; por consiguiente, no debería administrarse simultáneamente con medicamentos con ventanas terapéuticas estrechas que sean sustratos de CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2B6, CYP2A6, CYP1A2 o CYP2E1.
Dado que este IP inhibe la enzima CYP2C8 se espera una reducción de sus concentraciones en plasma, cuando se administra atazanavir junto con los inhibidores de la bomba de protones, antiácidos, medicamentos con tampón antiácido, o antagonistas del receptor H2.
En el listado de fármacos que no deberían administrase con atazanavir se incluyen la rifampina. Este antimicobacterial reduce sustancialmente las concentraciones en plasma de atazanavir, lo que podría llevar a la pérdida del efecto terapéutico y desarrollo de resistencia.
El mismo efecto se podría producir cuando atazanavir se administra junto con los inhibidores de la bomba de protones. Omeprazol, un inhibidor de la bomba de protones que se comercializa en Europa bajo varios nombres y que se usa para el tratamiento de las enfermedades gástricas, reduce considerablemente las concentraciones en plasma de atazanavir.
Sobre la dosificación y administración de atazanavir se ha añadido la siguiente información: cuando se administra con ddI tanto en cápsula gastrorresistente como en su formulación con tampón antiácido, atazanavir debería administrarse (con alimento) dos horas antes o una hora después de ddI.
Cuando se administra atazanavir con los antagonistas del receptor H2, otro clase de fármacos gástricos, en pacientes pretratados, se deberían administrar 300mg/100mg de atazanavir/ritonavir una vez al día con alimento al menos dos horas antes y al menos diez horas después del antagonista del receptor H2. En el caso de los pacientes naive a los tratamientos, para los cuales atazanavir también ha sido aprobado en EE UU a diferencia de Europa que sólo está comercializado para personas pretratadas, se debería administrar 400mg de atazanavir una vez al día con alimento al menos dos horas antes y al menos diez horas después del antagonista del receptor H2, o bien 300mg/100mg de atazanavir/ritonavir una vez al día con alimento administrados sin necesidad de separarlos de la administración del antagonista del receptor H2.
El prospecto se ha actualizado también con la información de que no se han observado interacciones clínicamente significativas cuando atazanavir se coadministra con metadona.
Fuente: Lista de distribución de la FDA. Puede consultarse el documento en www.fda.gov/oashi/aids/listserve/listserve2006.html#12605 / Elaboración propia.
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