El omeprazol es un fármaco que regula los niveles de ácido gástrico en el estómago, por lo que es usado como protector gástrico. Estudios recientes han observado que cuando se toman ciertos inhibidores de la proteasa (IP) junto a omeprazol, u otros fármacos que reducen el PH gástrico, la absorción de estos IP se ve reducida. Una dismimución en la absorción gastrointestinal de un antirretroviral puede conducir a que los niveles de dicho fármaco en sangre sean insuficientes para tener un óptimo efecto inhibidor del VIH y así se facilite el desarrollo de resistencias. Los IP sobre los que se ha descrito esta interacción son indinavir (Crixivan®), tipranavir (Aptivus®) y atazanavir (Reyataz®) .
Pero esta interacción no ocurre con todos los IP. Por ejemplo, no se observaron interacciones significativas con la formulación hasta ahora disponible de saquinavir, Invirase®. Para comprobar si con la nueva pastilla de 500mg de saquinavir combinada con ritonavir sucede lo mismo se ha llevado a cabo un estudio con voluntarios sanos. Los resultados han sido presentados en la reciente conferencia europea EACS celebrada en Dublín (Irlanda).
Se trata de una investigación prospectiva, abierta, que comparó la farmacocinética y la tolerabilidad de la pastilla de 500mg de saquinavir con ritonavir con o sin omeprazol. Saquinavir se administró según la dosis aprobada (1000/100mg dos veces al día) durante 15 días. Los días 11 y 15 las personas del grupo con omeprazol recibieron 40mg de este fármaco. Los días 10 y 15 se extrajeron muestras de plasma para describir el perfil farmacocinético a 12 horas de saquinavir y ritonavir.
Un total de 18 personas terminó el estudio. Los parámetros farmacocinéticos de saquinavir (concentración mínina, Cmin; concentración máxima, Cmax; y Área Bajo la Curva de concentración y tiempo a 12 horas; ABC 0-12) fueron mucho más elevados en el grupo que tomó omeprazol, con un incremento del 82% del total de exposición en plasma. En el caso de ritonavir no se vieron cambios entre los grupos.
El mecanismo por el que ocurre esta interacción todavía no se conoce, al parecer podría responder a un incremento de la absorción más que a una reducción de la eliminación. En cualquier caso, los autores del estudio señalan que no se dio un aumento de efectos adversos clínicos o de laboratorio en el periodo de 5 días en que se tomó saquinavir/ritonavir con omperazol. En otro estudio con saquinavir, el ensayo Staccato, se observaron concentraciones muy altas de saquinavir en un subgrupo de pacientes tailandeses. Entonces tampoco se observaron más efectos adversos importantes a 24 semanas.
Con todo, es preciso abordar esta interacción con cautela hasta que no haya más datos. Quizás no tanto si se toma omeprazol de forma ocasional como si se planea su uso a largo plazo. En ese caso, y vista la alta variabilidad de concentraciones en plasma que en personas distintas alcanzan los IP potenciados con ritonavir, el uso de pruebas de control terapéutico de fármacos (en sus siglas en inglés TDM) podría ayudar a un manejo más adaptado a cada caso en particular.
Fuente: http://www.hivandhepatitis.com/ / Elaboración propia
Referencia: A Winston and others. Effect of omeprazole on the pharmacokinetics of saquinavir 500 mg formulation with ritonavir in healthy male and female volunteers. Poster LBPE4.3/16. 10th European AIDS Conference/EACS. November 17-20, 2005. Dublin, Ireland.
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