La compañía Tobira Therapeutics Inc. ha anunciado el comienzo de un estudio de prueba de concepto con TAK-652, una molécula perteneciente a la familia de antirretrovirales conocida como antagonistas del correceptor CCR5, de la cual el único fármaco actualmente comercializado es maraviroc (Celsentri®).
El ensayo clínico, de fase IIa, será de distribución aleatoria, a doble ciego y controlado con placebo, y evaluará la actividad antiviral, la seguridad y la farmacocinética del fármaco. Contará con la participación de 40 personas con experiencia en tratamientos pero no en el uso de antagonistas del correceptor CCR5. Los pacientes serán distribuidos en cuatro grupos, en los que se realizarán diferentes escalados de dosis (con una dosis mínima de 25mg diarios y una máxima de 100mg en el mismo período). Las dosis se administrarán durante 10 días. En cada uno de los cuatro grupos participarán 10 personas (ocho recibirán el fármaco según la pauta del grupo y dos placebo).
El estudio se llevará a cabo en trece centros de EE UU y Argentina. Según palabras de James Sapirstein, director general de Tobira Therapeutics Inc.: “Iniciar el estudio de prueba de concepto de TAK-652 es un paso importante y estamos muy satisfechos con este avance”. “Nuestro compromiso con el desarrollo de nuevos fármacos para tratar enfermedades infecciosas, especialmente el VIH, sigue siendo esencial para la compañía”, afirmó.
TAK-652 proviene de una familia de moléculas antagonistas del correceptor CCR5. La primera de las moléculas investigadas fue TAK-779, pero su baja biodisponibilidad por vía oral impidió su desarrollo. A partir de la estructura molecular de TAK-779 se desarrolló TAK-652, con buena biodisponibilidad por vía oral y con una potencia antiviral superior a la primera.
Las dosis utilizadas en los ensayos clínicos de fase I realizados con TAK-652, que se movieron en el mismo rango de dosis contemplado en el presente ensayo de fase IIa, fueron bien toleradas por los voluntarios sanos que participaron en el estudio. Además, la farmacocinética del fármaco fue valorada por los investigadores como muy favorable, ya que podría permitir su administración en una única dosis diaria.
El antagonismo del correceptor CCR5 ha demostrado ser una buena estrategia terapéutica en el marco de una terapia antirretroviral combinada, pero hay que tener en cuenta que sólo funciona cuando el VIH tiene tropismo CCR5, esto es, cuando no sea capaz de entrar en las células utilizando el correceptor CXCR4. Por lo tanto, en caso de que el fármaco llegara a aprobarse, sería necesaria una prueba de tropismo previa –como ocurre hoy en día con maraviroc– para establecer la conveniencia de tomarlo.
Fuente: HIVandhepatitis.com / Elaboración propia.
Referencias: Comunicado de prensa de Tobira Therapeutics Inc. 09/04/2009.
Baba M, Takashima K, Miyake H, Kanzaki N, Teshima K, Wang X, et al. TAK-652 inhibits CCR5-mediated human immunodeficiency virus type 1 infection in vitro and has favorable pharmacokinetics in humans. Antimicrob Agents Chemother. 2005 (Nov); 49 (11): 4.584-4.591.
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