La compañía farmacéutica Achillion Pharmaceuticals ha dado a conocer recientemente, a través de un comunicado de prensa, nuevos resultados sobre la seguridad y eficacia de elvucitabina (ELV), un inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de nucleósido (ITIN) que se encuentra actualmente en fase de investigación. Se trata de un nucleósido de la L-citosina del que, hasta la fecha, se conocía su potente actividad frente al VIH, incluidas cepas resistentes a otros ITIN, y el virus de la hepatitis B [VHB] (véase La Noticia del Día 18/01/06). El hecho de ser un análogo de la L-citosina podría evitar a este compuesto desarrollar toxicidad mitocondrial, un efecto secundario grave que, a menudo, se ha observado con el uso de los llamados d-nucleósidos (didanosina -ddI-, estavudina -d4T- y la ya abandonada zalcitabina -ddC-). Por otro lado, elvucitabina tiene una vida media más larga que el resto de ITIN comercializados, lo que le proporciona una barrera para el desarrollo de resistencias, especialmente en aquellas personas que se adhieren con más dificultad a su tratamiento antirretroviral.
En la actualidad, elvucitabina está siendo estudiada en un ensayo de Fase II, entre cuyos objetivos se incluye la evaluación de la seguridad, tolerabilidad y eficacia de una dosis diaria de 10mg de este fármaco. El ACH443-015 es un estudio de distribución aleatoria y a doble ciego que incluye un período ciego de doce semanas, después del cual las personas que han respondido (es decir, aquéllas cuya carga viral ha descendido por debajo de las 400 copias/mL) continúan un período de extensión abierto que alcanzará las 84 semanas. El ensayo inscribió a 78 participantes, que fueron distribuidos aleatoriamente para recibir ó 10mg/día de elvucitabina ó 300mg/día de lamivudina, ambos administrados junto con 300mg/día de tenofovir (Viread®) y 600mg/día de efavirenz (Sustiva®).
Los resultados a 48 semanas muestran que este nucleósido en experimentación tiene un sustancial efecto antiviral similar a lamivudina: se observó un descenso medio de la carga viral desde el nivel basal de -3,0 log10 en el grupo de elvucitabina frente a -3,2 log10 en el grupo de lamivudina. Un 96% de los participantes que recibieron elvucitabina consiguió reducir su carga viral hasta niveles indetectables (menos de 50 copias/mL después de 48 semanas de tratamiento) frente a un 97% de las personas a las que se les administró lamivudina.
Por otra parte, elvucitabina fue bien tolerada por los participantes del ensayo y muestra un perfil de seguridad comparable a lamivudina por lo que respecta tanto a la incidencia como a la gravedad de los efectos secundarios.
De confirmarse los prometedores resultados conocidos hasta la fecha, elvucitabina podría ser una importante opción terapéutica para las personas con VIH. Los ITIN son una clase de medicamentos antirretrovirales que constituyen uno de los pilares de las terapias combinadas. Las recomendaciones y directrices de tratamiento del VIH aconsejan el empleo de la familia de los análogos de nucleósido/nucleótido en combinación con un medicamento de las otras clases para construir un régimen estándar. Sin embargo, pese a su amplio uso, la investigación y desarrollo de nuevos ITIN ha sido relegada por parte de los laboratorios farmacéuticos, los cuales prefieren apostar por moléculas más innovadoras que actúen en dianas terapéuticas distintas, como es el caso, por ejemplo, de la inhibición de los correceptores celulares o la integrasa. Es por ello que resulta crucial el desarrollo de análogos de nucleósido de nueva generación, con una barrera genética y un perfil de toxicidad mejores que los actuales medicamentos que componen esta familia de antirretrovirales.
Según se informa en el comunicado de prensa, los promotores del ensayo anunciarán los datos a 96 semanas tan pronto estén disponibles, y se presentarán datos interinos durante la XVII Conferencia Internacional del Sida que se celebrará el próximo mes de agosto en Ciudad de México.
Fuente: Achillion Pharmaceuticals, Inc. / Elaboración propia.
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