Un estudio en macacos reveló la seguridad de un anillo microbicida vaginal

Un anillo de aplicación vaginal que contiene una combinación de fármacos antirretrovirales para prevenir la infección por VIH ha demostrado resultar seguro y ser capaz de liberar los medicamentos de forma sostenida y controlada a lo largo de 28 días, según ha revelado un estudio realizado en un grupo de hembras de macacos de cola enroscada y publicado en American Society for Microbiology. En el estudio se probaron dos combinaciones antirretrovirales, emtricitabina y tenofovir (que forman parte del comprimido comercializado con el nombre de Truvada®) y emtricitabina, tenofovir y maraviroc (un fármaco que actúa sobre el correceptor CCR5 presente en la superficie de las células CD4 y necesario para que el VIH pueda infectar dichas células).

Truvada® es la única combinación aprobada por la Agencia del Alimento y el Medicamento de EE UU (FDA, en sus siglas en inglés) hasta la fecha para su uso como profilaxis preexposición (PPrE), es decir, para que personas que no tienen VIH lo tomen por vía oral para prevenir la infección por este virus (véase La Noticia del Día 19/07/2012). Sin embargo, también se está investigando la posibilidad de usar los antirretrovirales de forma tópica para evitar la transmisión del VIH por vía vaginal o rectal (lo que se denomina microbicidas) ya que es una estrategia que podría ofrecer grandes ventajas sobre la PPrE oral, especialmente en términos de efectos secundarios y posibilidad de generar resistencias (al tener menos absorción sistémica).

Por otro lado, el uso de dispositivos como los anillos microbicidas con fármacos antirretrovirales permitirían ir liberando de forma progresiva estos medicamentos en la mucosa vaginal a lo largo de varios días o incluso semanas. Esto podría ayudar a solventar otro de los grandes inconvenientes que presenta la PPrE, como la necesidad de mantener un elevado nivel de adherencia (véase La Noticia del Día 26/07/2013), ya que el anillo idealmente se colocaría una vez y ofrecería protección a lo largo de todo un mes, mientras que la toma oral debe realizarse todos los días, con la posibilidad de que se produzcan olvidos o retrasos en las tomas que comprometan su eficacia.

El anillo probado consiste en un elastómero en el que se han implantado minúsculos compartimentos que contienen los diferentes fármacos, de modo que los liberan directamente en la mucosa vaginal gracias a la existencia de canales en el anillo que exponen los compartimentos a los fluidos vaginales.

El equipo de investigadores comentó que el anillo mantuvo un nivel constante de fármacos en el tejido vaginal, sin que se registraran concentraciones pico y valle (algo habitual en la administración oral), lo que según los autores ayudaría a potenciar su eficacia preventiva. Además, los análisis revelaron que la absorción sistémica de los fármacos fue prácticamente nula, lo que contribuye a que los efectos secundarios de los fármacos sean virtualmente imperceptibles.

Otro requisito adicional para la seguridad y eficacia de este método preventivo es que el anillo no debe estimular las defensas inmunitarias, ya que esto puede traer consigo una serie de respuestas que podrían comprometer la integridad de la mucosa y aumentar el número de células dianas del VIH en la zona. El estudio reveló que el anillo no produjo alteraciones ni en el sistema inmunitario ni de la flora microbiana (microbioma) vaginal.

El equipo de investigadores señala que la especie de macacos elegida en su estudio supone un modelo muy similar al humano en cuanto al ciclo menstrual, la forma y microbioma de la vagina y la capacidad de realizar estudios de eficacia con virus híbridos humanos-símicos cuyo mecanismo de infección y progresión es similar al del VIH en humanos.

Además, los autores señalan que, en caso de que se demostrara su eficacia, su reducido coste lo convertiría en una excelente opción para su uso en los países en vías de desarrollo, donde más necesario resulta contar con nuevos métodos preventivos del VIH.

Fuente: Science Daily/Elaboración propia (gTt-VIH)
Referencia
: Moss JA, Srinivasan P, Smith TJ, et al. Pod-intravaginal rings delivering antiretroviral combinations for HIV prophylaxis: pharmacokinetics and preliminary safety in a macaque model. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2014; DOI: 10.1128/AAC.02871-14