El tratamiento del VIH en l@s más jóvenes


Marion Zibelli

Un repaso de las ventajas y desventajas de los antirretrovirales en la población pediátrica [2]

En el número anterior de esta revista, se ofreció un repaso de las ventajas y desventajas para la población pediátrica de las combinaciones antirretrovirales basadas en los inhibidores de la transcriptasa inversa análogos y no análogos de nucleósido (ITIN e ITINN), así como en análogo de nucleótido. Estas pautas han sido elaboradas por el Grupo de Trabajo sobre Terapia Antirretroviral y Manejo Médico, un panel de expert@s estadounidense. Ahora os ofrecemos la segunda parte de este recopilatorio, esta vez dedicado a los inhibidores de la proteasa (IP) aprobados o a punto de autorizarse en Europa.



Ventajas y desventajas de las diferentes combinaciones de inhibidores de la proteasa (IP)

Ventajas
Desventajas

GENERALIDADES

Regímenes
basados en IP
Ventajas de los IP:
● Ahorro de no análogos de nucleósido (ITINN)
● La eficacia clínica, virológica e inmunológica está bien
documentada
● La resistencia a los IP requiere mutaciones múltiples
● Los IP atacan el VIH en dos fases de su replicación viral
(transcriptasa inversa del virus y enzimas de la proteasa)
Desventajas de los IP:
● Complicaciones metabólicas: dislipidemia, mala distribución
de las grasas, resistencia a la insulina, etc
● Posibles interacciones con muchos fármacos debido a
que se metabolizan por vía de las enzimas hepáticas,
por ejemplo la CYP3A4
● Número de pastillas mucho más elevado que con los
regímenes basados en ITIN e ITINN para l@s que toman
las formulaciones sólidas
● Sabor pésimo de las preparaciones líquidas, lo que
puede afectar la adhesión al tratamiento

COMBINACIONES MUY RECOMENDADAS

lopinavir
/ritonavir
● Coformulación disponible en líquido y en cápsulas
● Puede tomarse con comida
● Sabor pésimo de la formulación líquida (amargo), aunque
no tanto como el de ritonavir solo
● Efecto de los alimentos (tendría que administrarse con
comida)
● Ritonavir se relaciona con un número amplio de interacciones
con fármacos (véase ritonavir)
nelfinavir ● Formulación en polvo para preparación líquida
● Pocos efectos adversos
● Puede tomarse con comida
● Diarrea
● Formulación en polvo poco tolerada
● Efecto de los alimentos (tendría que administrarse con
comida)
● La dosis apropiada para l@s niñ@s más jóvenes no está
bien definida
● Necesidad de administración de tres veces diarias para
los niñ@s más jóvenes
ritonavir ● Formulación líquida
● Puede tomarse con comida
● Sabor pésimo de la formulación líquida (amargo)
● Intolerancia gastrointestinal
● Efecto de los alimentos (tendría que administrarse con
comida)
● Presenta el número más amplio de interacciones con
otros fármacos (es el inhibidor más potente de la enzima
CYP3A4)

COMBINACIONES RECOMENDADAS COMO ALTERNATIVA

indinavir   ● Disponible únicamente en cápsulas
● Posible incidencia superior de toxicidad renal en l@s niñ@s
● Exige una administración de tres veces diarias
● Exige tomar muchos fluidos
● Efecto de los alimentos (se tendría que administrar 1
hora antes y 2 horas después de la comida)
● Falta de datos farmacocinéticos en la población pediátrica
amprenavir ● Puede tomarse con comida ● Sabor pésimo de la formulación líquida (amargo)
● Por su posible toxicidad debido a una gran cantidad del excipiente glicol de propileno en la solución oral, no se puede usar en l@s niñ@s de menos de 4 años
● Prurito
● Requiere ingerir una gran cantidad de formulación líquida

No hay datos suficientes disponibles como para elaborar recomendaciones

fosamprenavir Profármaco oral de amprenavir, con un número más
reducido de pastillas
● Puede tomarse con comida
● Prurito
saquinavir
en cápsulas
de gel blando
  ● No tendría que usarse como único IP en la población pediátrica
● Información limitada sobre la dosis apropiada para l@s niñ@s; necesitaría potenciarse con otro IP (por ejemplo ritonavir) para obtener concentraciones adaptadas, pero no se dispone de datos farmacocinéticos en esta población sobre las dosis apropiadas de este régimen
● Disponible únicamente en cápsulas
● Número de pastillas muy alto
● Tiene que tomarse con comida
● Pueden darse reacciones de fotosensibilidad
saquinavir
en cápsulas
de gel duro
  ● No tendría que usarse como único IP en la población pediátrica
● Información limitada sobre la dosis apropiada para l@s niñ@s; necesitaría potenciarse con otro IP (por ejemplo ritonavir) para obtener concentraciones adaptadas, pero no se dispone de datos farmacocinéticos en esta población sobre las dosis apropiadas de este régimen
● Disponible únicamente en cápsulas
● Número de pastillas muy alto
Biodisponibilidad reducida; tiene que tomarse con comida
atazanavir ● Disponible en una sola dosis diaria (población adulta)
● Efecto inferior en los triglicéridos y el colesterol total que
los otros IP (en la población adulta)
● Ningún dato disponible sobre la dosis pediátrica o la seguridad del fármaco en la población pediátrica
● No se dispone de una formulación líquida
● Efecto de los alimentos (tendría que tomarse con comida)
● Hiperbilirubinemia indirecta frecuente pero asintomática
● Se tiene que usar con cautela en las personas que ya presentan problemas del sistema de conducción (puede prolongar el intervalo P-R del electrocardiograma)

 

 

En el próximo número de LO+POSITIVO se abordarán las combinaciones antirretrovirales recomendadas en primera línea para el tratamiento del VIH en niñ@s.