Si bien el fármaco se muestra eficaz en el tratamiento de la gonorrea urogenital y rectal, se requerirán ensayos de mayor tamaño que prueben la eficacia frente a la gonorrea en la faringe
El antibiótico oral en investigación zoliflodacina fue bien tolerado y curó la mayoría de infecciones por gonorrea en un ensayo clínico en fase II llevado a cabo en EE UU. Los resultados de este ensayo, que ha sido promovido por el Instituto Nacional de Alergias y Enfermedades Infecciosas de EE UU (NIAID, en sus siglas en inglés), han sido publicados recientemente en la revista New England Journal of Medicine.
La gonorrea es una infección de transmisión sexual (ITS) provocada por la bacteria Neisseria gonorrhoeae. Esta infección afecta principalmente a las mucosas del tracto genital y urinario, provoca dolor y secreción en la uretra en los hombres y dolor vaginal y pélvico en las mujeres (aunque un porcentaje elevado de personas puede no presentar síntomas). Entre las complicaciones de no tratar esta infección están la enfermedad pélvica inflamatoria, el embarazo ectópico e infertilidad. Además, puede aumentar el riesgo de adquirir el VIH.
Según se calcula, en 2017 se registraron más de 550.000 casos de gonorrea en EE UU siendo la segunda enfermedad notificada con mayor frecuencia en dicho país.
Actualmente el único tratamiento recomendado frente a la gonorrea es una terapia combinada compuesta por una inyección única de ceftriaxona y la toma por vía oral en una dosis única de azitromicina o doxiciclina. La bacteria de la gonorrea ha desarrollado resistencias a todos los medicamentos utilizados para su tratamiento, incluyendo las familias de las sulfonamidas, penicilinas, tetraciclinas, macrólidos, fluoroquinolonas y la primera generación de cefalosporinas. Los científicos están desarrollando nuevos antibióticos para la gonorrea, pero no está claro si llegará al mercado algún tratamiento para poder parar a tiempo la propagación de la gonorrea que no responde a los medicamentos actuales (véase La Noticia del Día 19/07/2017).
Zoliflodacina representa un nuevo tipo de antibióticos orales que actúan inhibiendo la síntesis de ADN de un modo distinto a como lo hacen los antibióticos actualmente disponibles. En el estudio en el que se ha evaluado su uso, se inscribieron 179 participantes (167 hombres y 12 mujeres) procedentes de clínicas de salud sexual de EE UU. El estudio se llevó a cabo un estudio entre noviembre de 2014 y diciembre de 2015.
Los participantes tenían edades comprendidas entre los 18 y los 55 años y presentaban síntomas de gonorrea urogenital sin complicaciones, gonorrea urogenital no tratada o bien habían tenido contacto sexual con una persona con gonorrea en los 14 días previos al inicio del estudio.
Los participantes fueron distribuidos de forma aleatoria a recibir una única dosis oral de zoliflodacina de 2 o 3 gramos o una dosis inyectable de 500 mg de ceftriaxona. Entre las 117 personas que fueron evaluadas 6 días después de realizar el tratamiento, el 98% (48 de 49 participantes) de los que recibieron la dosis de zoliflodacina de 2g, el 100% (47 de 47 participantes) de los que recibieron la dosis de 3g y todos (21 de 21) los del brazo de ceftriaxona consiguieron curar la gonorrea urogenital según los resultados de los cultivos.
Asimismo, el fármaco en investigación curó todos los casos de gonorrea localizados en el recto (4 de 4 participantes que recibieron la dosis de 2g y 6 de 6 participantes que recibieron la dosis de 3g) al igual que hizo la ceftriaxona (3 de 3 participantes). Sin embargo, la zoliflodacina no resultó ser tan eficaz en los casos de gonorrea en la faringe: el 67% de los participantes que recibieron la dosis de 2g (4 de 6 participantes) y el 78% del brazo de 3g (7 de 9 participantes) se curaron a diferencia de todos los participantes (4 de 4) que recibieron ceftriaxona y sí lograron curarse.
El antibiótico en investigación fue bien tolerado siendo los problemas gastrointestinales transitorios el efecto secundario más notificado. La evaluación microbiológica de cepas clínicas aisladas después del tratamiento no mostró resistencia a la zoliflodacina.
En marzo del presente año, el NIAID realizó un estudio para evaluar la farmacocinética, la seguridad y la tolerabilidad de zoliflodacina como dosis única, un paso intermedio entre la formulación de la fase II y la formulación final de la fase III. Los resultados del estudio todavía no han sido publicados. Además, el pasado septiembre el NIAID inició un estudio en fase I para evaluar los efectos cardíacos del antibiótico en investigación, una prueba de seguridad estándar para nuevos medicamentos como éste.
La Agencia de la Alimentación y el Medicamento de EE UU (FDA, en sus siglas en inglés) ha concedido a zoliflodacina el trámite de revisión acelerada como tratamiento oral para las infecciones gonocócicas. Se espera que el próximo año comience la Fase III de este ensayo en los Países Bajos, Sudáfrica, Tailandia y EE UU.
Fuente: NIH/ Elaboración propia (gTt-VIH)
Referencia: SN Taylor et al. Single-dose zoliflodacin (ETX0914) for treatment of urogenital gonorrhea. New England Journal of Medicine DOI 10.1056/NEJMoa1706988 (2018).
